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- 概要
Tesamorelinは、内因性のGHRHシグナル伝達を模倣し、脈動的な成長ホルモン（GH）の放出を促進することにより内臓脂肪過多を治療するために開発された合成GHRHアナログです（NCBIDrugBank）。皮下注射によって投与され、プロテオリティック代謝を経て腎臓から排泄されます。この投与経路では生体利用率が≤4%とされています（WikipediaMayo Clinic）。Tesamorelinの消失半減期は26～38分の範囲にあり、受容体の不感化を引き起こすことなく自然なGHパルスパターンを維持できます（WikipediaPubChem）。
| 形状 | 白色から黄白色の凍結乾燥粉末 |
| 純度 | ≥ 99 % |
| 仕様 | 10mg |
| 保存 | −20 °Cで乾燥状態、光を避けて保存（安定性：2年以上） |
• 脈動的なGH刺激：前葉下垂体のソマトトローフにあるGHRH受容体に結合し、用量依存的かつ脈動的な成長ホルモン（GH）の放出を誘導することで、IGF-1産生を増強します（PubMed）。
• 内臓脂肪の減少：HIV関連リポジストロフィーを対象としたフェーズ3試験では、52週間にわたり内臓脂肪量（VAT）が15～18%減少し、皮下脂肪組織の保持および好ましい脂質プロファイルの変化が示されました（PubMedNCBI）。
• 代謝への効果：グルコース恒常性および脂質代謝を改善し、中性脂肪を低下させ、HDLレベルを向上させる。一方で、空腹時グルコースやインスリンに臨床的に有意な変化をもたらさない。PubMedNCBI。
• 高純度および安定性：逆相HPLCにより≥99%の純度が確認された凍結乾燥粉末。凍結乾燥により長期保存が可能で、水性バッファー中での迅速な再構成が可能。Analytical Science Journals。
• クリアな安全性プロファイル：臨床的に明らかな肝障害とは関連していない。副作用は主に軽微（注射部位の紅斑、関節痛）であり、肝酵素やコルチゾールレベルに有意な影響はない。NCBINCBI。
