เทซามอเรลิน
-รูปแบบ: ผงฟอกสีขาวถึงขาวอมเหลือง
-ความบริสุทธิ์: ≥ 99 %
-ข้อกำหนด: 10mg
-การเก็บรักษา: −20 °C แห้ง และป้องกันแสง (คงตัวได้นาน ≥ 2 ปี)
- ภาพรวม
เทซามอรีลินเป็นสารสังเคราะห์คล้ายฮอร์โมน GHRH ที่พัฒนาขึ้นเพื่อรักษาภาวะไขมันสะสมในช่องท้อง โดยเลียนแบบการทำงานของ GHRH ในร่างกายและส่งเสริมการหลั่งฮอร์โมน GH แบบเป็นจังหวะ NCBIDrugBank ยาดังกล่าวถูกฉีดเข้าใต้ผิวหนัง และผ่านกระบวนการเมแทบอลิซึมแบบโปรตีโอไลติกและการขับออกทางไต โดยมีชีวภาพให้ใช้ได้ไม่เกิน 4% เมื่อให้ทางนี้ WikipediaMayo Clinic ช่วงครึ่งชีวิตของการกำจัดเทซามอรีลินอยู่ระหว่าง 26 ถึง 38 นาที ทำให้สามารถสร้างรูปแบบการหลั่ง GH แบบเป็นจังหวะตามธรรมชาติได้โดยไม่ทำให้ตัวรับด้านเซนสิทีฟ WikipediaPubChem
| รูปแบบ | ผงฟอกสีขาวถึงขาวอมเหลือง |
| ความบริสุทธิ์ | ≥ 99 % |
| ข้อมูลจำเพาะ | 10mg |
| การเก็บรักษา | −20 °C แห้ง และป้องกันแสง (คงตัวได้นาน ≥ 2 ปี) |
• การกระตุ้น GH แบบเป็นจังหวะ: จับกับตัวรับ GHRH บนเซลล์โซมาโทโทรฟของต่อมใต้สมองส่วนหน้า ทำให้หลั่ง GH แบบเป็นจังหวะตามขนาดยา ซึ่งช่วยเพิ่มการผลิต IGF-1 PubMed
• การลดไขมันช่องท้อง: การศึกษาระยะที่ 3 ในผู้ป่วยภาวะลิโปดีสโทรฟีจากเชื้อ HIV แสดงให้เห็นว่าปริมาณไขมันช่องท้อง (VAT) ลดลง 15–18% และคงระดับนี้ไว้ได้นานถึง 52 สัปดาห์ พร้อมทั้งรักษามวลไขมันใต้ผิวหนังไว้ได้ และมีการเปลี่ยนแปลงโปรไฟล์ไขมันในทิศทางที่ดีขึ้น PubMedNCBI
• ประโยชน์ทางการเผาผลาญ: ช่วยปรับสมดุลกลูโคสและเพิ่มประสิทธิภาพการเผาผลาญไขมัน ลดระดับไตรกลีเซอไรด์ และปรับปรุงระดับ HDL โดยไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในระดับน้ำตาลขณะอดอาหารหรืออินซูลิน PubMedNCBI
• ความบริสุทธิ์สูงและเสถียรภาพดี: เป็นผงที่ผ่านกระบวนการไลโอฟิไลเซชัน ตรวจสอบได้ว่ามีความบริสุทธิ์ ≥ 99% โดยวิธี reverse-phase HPLC; การแช่แข็งแห้งช่วยให้เก็บรักษาได้นาน และสามารถละลายกลับได้อย่างรวดเร็วในบัฟเฟอร์ที่เป็นน้ำ Analytical Science Journals
• โปรไฟล์ความปลอดภัยที่สะอาด: ไม่มีรายงานการเกิดภาวะตับได้รับความเสียหายอย่างชัดเจนทางคลินิก; ผลข้างเคียงส่วนใหญ่มีลักษณะไม่รุนแรง (เช่น ผื่นแดงบริเวณที่ฉีด ปวดข้อ) โดยไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อระดับเอนไซม์ตับหรือคอร์ติซอล NCBINCBI